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        1. 醋酸阿托西班注射液
          【藥品名稱(chēng)】

          通用名稱(chēng):醋酸阿托西班注射液

          英文名稱(chēng):Atosiban Acetate Injection

          漢語(yǔ)拼音:CusuanAtuoxibanZhusheye

          【成份】

          主要成份:醋酸阿托西班

          化學(xué)名稱(chēng):

          分子式:

          分子量:

          輔料:甘露醇、鹽酸、注射用水

          【性狀】

          本品為無(wú)色澄明液體。

          【適應癥】

          阿托西班適用于有下列情況的妊娠婦女,以推遲即將來(lái)臨的早產(chǎn):

          -每次至少30秒的規律子宮收縮,每30分鐘內≥4

          -宮頸擴張13cm(未經(jīng)產(chǎn)婦03cm)和子宮軟化度/變薄≥50

          -年齡≥18

          -妊娠2433足周

          -胎心率正常


          相關(guān)信息

          【用法用量】

          阿托西班必須由有治療早產(chǎn)經(jīng)驗的醫生使用。

          靜脈給予阿托西班有三個(gè)連續的步驟:用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)首次單劑量推注6.75mg,隨即輸注連續3個(gè)小時(shí)的高劑量已稀釋的醋酸阿托西班注射液(300μg/分鐘),隨后再低劑量給予已稀釋的醋酸阿托西班注射液(100μg/分鐘)持續45小時(shí)。治療時(shí)間不應超過(guò)48小時(shí)。在一個(gè)完整的阿托西班治療療程中,給予阿托西班總劑量最好不要超過(guò)330mg。

          一旦確診為早產(chǎn)后,應盡早開(kāi)始首次單劑量靜脈推注的治療,單劑量推注完成后,即進(jìn)行靜脈滴注治療。如果在阿托西班治療過(guò)程中,還有持續的子宮收縮,則應該考慮其他治療。

          對有腎功和肝功不全的病人,還沒(méi)有關(guān)于進(jìn)行劑量調整的資料。

          下表列出了使用阿托西班的全部劑量:

          步驟

          配方

          注射/輸注速率

          阿托西班劑量

          1

          0.9ml的單劑量靜脈推注

          多于1分鐘

          6.75mg

          2

          3小時(shí)靜脈滴注

          24ml/小時(shí)

          18mg/小時(shí)

          3

          后續靜脈滴注

          8ml/小時(shí)

          6mg/小時(shí)

          重復治療:

          若需要用阿托西班重復治療,也應該開(kāi)始用7.5mg/ml的阿托西班注射液?jiǎn)蝿┝客谱?,隨后再用7.5mg/ml的注射用阿托西班濃溶液進(jìn)行靜脈滴注。

          使用和操作規程

          給藥前需要查看小瓶?jì)仁欠裼蓄w粒物質(zhì)和變色。

          首次靜脈注射的準備:

          從標有0.9ml7.5mg/ml阿托西班小瓶中抽取0.9ml液體用于注射,在產(chǎn)科病房?jì)仍卺t生的嚴格監測下將一次劑量經(jīng)靜脈緩慢地注入(多于1分鐘)。用于注射用的7.5mg/ml阿托西班應該立即使用。

          配制輸液:

          在使用0.9ml醋酸阿托西班注射劑進(jìn)行靜脈注射給藥后,再用醋酸阿托西班注射液配制輸液,稀釋劑可選擇下列之一:

          0.9%W/V)的氯化鈉注射液;

          -乳酸鈉林格注射液;

          5%(W/V)葡萄糖注射液。

          配制方法:

          從裝有上述稀釋劑的輸液袋(或輸液瓶)(100ml/袋或100ml/瓶)中吸取10ml溶劑并丟棄,取10ml醋酸阿托西班注射液加入輸液袋(或輸液瓶)中,配制成75mg/100ml的阿托西班輸液;靜脈輸注時(shí)應首先采用24ml/h18mg/h)的滴注速度,給予負荷劑量藥3個(gè)小時(shí)(給藥應在醫院內產(chǎn)科進(jìn)行,并且有醫護人員的密切監護)。給藥3小時(shí)后滴注速度降低為8ml/h6mg/h)。

          一袋(或一瓶)輸液不夠用,可重復上述配制方法再配制一袋(或一瓶)100ml輸液,繼續使用。

          如輸液袋(或輸液瓶)的裝量不是100ml,則應準確折算醋酸阿托西班注射液的用量后再配制相同濃度的輸液。

          為了達到給藥劑量的準確,建議使用帶可調節的輸液器,調整單位按/計算。使用靜脈微量泵,能夠在推薦劑量?jì)冉o輸液速度設定一個(gè)合適的范圍。

          因缺乏配伍禁忌資料,本藥不應與其他藥物混合使用。如果使用本品時(shí)需通過(guò)靜脈給予其他藥物,則必須在身體其他部位給藥,這樣可以保證本品的給藥速度。

          旦藥瓶被打開(kāi),本品應迅速稀釋。稀釋溶液應在配制后24小時(shí)內使用。

          不良反應

          母體的不良反應一般都較輕。臨床試驗中有48%患者出現不良反應。母體不良反應如下:

          很常見(jiàn)(>10%):惡心

          常見(jiàn)(110%):

          中樞和周?chē)窠?jīng)系統:頭痛,頭暈

          胃腸道系統:嘔吐

          全身性:潮熱

          心血管:心動(dòng)過(guò)速,低血壓

          局部:注射部位反應

          代謝和營(yíng)養:高血糖

          不常見(jiàn)(0.11%):

          全身性:發(fā)熱

          精神方面:失眠癥

          皮膚及其附件:瘙癢,皮疹

          罕見(jiàn)(<0.1%):

          有子宮出血和子宮張力缺乏的意外病例報道。臨床試驗中的發(fā)生率不高于對照組。

          有一例認為可能與阿托西班相關(guān)的過(guò)敏反應的報道。

          對于新生兒,臨床試驗未顯示阿托西班有任何特殊的不良反應。嬰兒期的不良事件在正常變異范圍內,不良事件發(fā)生率與安慰劑和β-受體激動(dòng)劑的相似。

          禁忌

          有下列情況者不能使用阿托西班:

          孕齡小于24周或大于33足周

          -大于30孕周的胎膜早破

          胎兒宮內生長(cháng)遲緩和胎心異常

          -產(chǎn)前子宮出血需要立即分娩

          -子癇和嚴重的先兆子癇需要立即分娩

          -胎死宮內

          -懷疑宮內感染

          -前置胎盤(pán)

          -胎盤(pán)早期剝離

          -任何繼續妊娠對母親和胎兒有害的情況

          -已知對活性物質(zhì)或任何其他賦形劑過(guò)敏

          注意事項

          在不能排除有胎膜早破的婦女中,使用阿托西班時(shí),應權衡推遲分娩的與發(fā)生絨毛膜炎的潛在危險。

          尚無(wú)肝腎功能不全的患者使用阿托西班的經(jīng)驗(見(jiàn)【用法用量】及【藥理毒理】)。

          尚缺乏胎盤(pán)位置異?;颊呤褂冒⑼形靼嗟慕?jīng)驗。

          多胎妊娠或孕齡在2427周使用阿托西班的臨床經(jīng)驗有限,阿托西班對于這類(lèi)患者的益處尚不能肯定。

          可以重復使用阿托西班,但是多次重復應用阿托西班(達3次)的臨床經(jīng)驗有限(見(jiàn)【用法用量】)。

          對宮內生長(cháng)遲緩的病例,繼續和重新開(kāi)始給予阿托西班治療要取決于對胎兒成熟度的評估。

          在給予阿托西班治療期間應監測子宮收縮和胎兒心率。

          作為催產(chǎn)素的拮抗劑,阿托西班理論上可以促進(jìn)子宮的松弛,因此可能出現產(chǎn)后子宮收縮不良并引起產(chǎn)后出血,所以應該監測產(chǎn)后失血量。但是在臨床試驗過(guò)程中尚未觀(guān)察到有產(chǎn)后子宮收縮不良的情況。

          孕婦及哺乳期婦女用藥

          阿托西班只有在妊娠滿(mǎn)2433足周診斷為早產(chǎn)時(shí)才能使用。

          在阿托西班的臨床試驗中,未觀(guān)察到對哺乳有影響。少量阿托西班可以經(jīng)過(guò)血漿分泌到乳汁。

          臨床前研究沒(méi)有顯示阿托西班對胎兒有毒性作用。沒(méi)有關(guān)于對生育能力及早期胚眙發(fā)育的相關(guān)研究資料。

          兒童用藥

          本品不適用于兒童。

          老年用藥

          本品不適用于老年人。

          藥物相互作用

          體外研究表明,阿托西班不是細胞色素P450系統的底物,也不抑制藥物代謝的細胞色素P450酶,因此阿托西班不參與由細胞色素P450介導的藥物相互作用。

          臨床研究表明,在健康女性中,阿托西班與倍他米松間無(wú)藥物相互作用。阿托西班與拉貝洛爾同時(shí)給藥時(shí),拉貝洛爾的血藥峰濃度降低36%,達峰時(shí)間延長(cháng)45分鐘,但拉貝洛爾的生物利用度沒(méi)有改變,拉貝洛爾不影響阿托西班的藥代動(dòng)力學(xué)。

          尚無(wú)阿托西班與抗生素類(lèi)、麥角生物堿類(lèi)以及除拉貝洛爾外的抗高血壓類(lèi)藥物的相互作用的研究。

          藥物過(guò)量

          很少有關(guān)于阿托西班過(guò)量的報道。阿托西班過(guò)量沒(méi)有任何特殊的征象或癥狀。對阿托西班過(guò)量尚未有相關(guān)的特殊治療。

          藥理毒理

          阿托西班是一種合成的肽類(lèi)物質(zhì),可在受體水平對人催產(chǎn)素產(chǎn)生競爭性抑制作用。大鼠和豚鼠的動(dòng)物試驗結果顯示本品與催產(chǎn)素受體結合后可降低子宮的收縮頻率和張力,抑制子宮收縮。本品也與加壓素受體結合抑制加壓素的作用。動(dòng)物試驗中未見(jiàn)本品對心血管有影響。

          在人早產(chǎn)時(shí),使用推薦劑量的阿托西班可抑制子宮收縮,使子宮安靜。給予本品后子宮很快發(fā)生松弛,10分鐘內子宮收縮顯著(zhù)降低,并維持子宮安靜狀態(tài)(≤4次收縮/小時(shí),達12小時(shí))。

          大鼠和犬靜脈給予本品兩周,劑量接近人治療劑量的10倍,或大鼠和犬靜脈給藥三個(gè)月的毒性試驗結果顯示,本品未見(jiàn)對系統性有毒性作用。皮下注射劑量為人體治療劑量2倍時(shí)未見(jiàn)不良反應。

          生殖毒性試驗研究顯示,孕大鼠在胎仔著(zhù)床到懷孕后期用藥對母親和后代沒(méi)有副作用。大鼠胎兒的暴露量相當于患者靜脈給藥接受劑量的4倍。動(dòng)物出現的泌乳抑制可能是由于催產(chǎn)素的作用受到抑制所致。

          體內和體外試驗結果顯示本品未見(jiàn)致突變和致癌作用。

          藥代動(dòng)力學(xué)

          藥代動(dòng)力學(xué)資料來(lái)自國外臨床研究數據。

          健康非妊娠婦女靜脈滴注阿托西班(10300μg/分鐘,持續12小時(shí)以上),穩態(tài)血漿濃度與劑量成比例地升高。早產(chǎn)婦女靜脈滴注阿托西班后(300μg/分鐘,612/小時(shí))1小時(shí)內達到穩態(tài)血漿濃度(平均442±73ng/ml,范圍298533ng/ml)。

          妊娠婦女的阿托西班血漿蛋白結合率為46%48%。阿托西班可以通過(guò)胎盤(pán)。健康足月孕婦以300μg/分鐘靜脈滴注后,胎兒與母體中的阿托西班濃度比率是0.12。尚不清楚母體和胎兒體內的游離阿托西班是否有本質(zhì)上的區別。阿托西班不能進(jìn)入紅細胞。阿托西班分布容積與劑量無(wú)關(guān),分布容積的平均值是18.3±6.8L。

          靜脈滴注結束后,阿托西班血漿濃度迅速下降,清除率的平均值為41.8±8.2L/小時(shí)。阿托西班起始半衰期(tα)0.21±0.01小時(shí),終止半衰期(tβ)1.7±0.3小時(shí)。阿托西班清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。

          在人血漿和尿中可鑒定出兩種代謝物。體外試驗中,主要代謝物M1與原化合物在抑制由催產(chǎn)素誘導的子宮收縮方面同樣有效。代謝物Ml可從乳汁分泌。靜脈滴注阿托西班的第2個(gè)小時(shí)和結束時(shí),主要代謝物M1(des-(Orn8,Gly-NH29)-[Mpr1,D-Tyr(Et)2,Thr4]-oxytocin)與阿托西班的血漿濃度比率分別是1.42.8。尚不清楚Ml是否在組織中蓄積。阿托西班在尿中含量很少,其濃度比M150倍。尚不清楚糞便中阿托西班含量。

          對有肝臟或腎臟功能不全的病人在使用阿托西班治療方面還沒(méi)有經(jīng)驗。

          貯藏】避光,密閉,在28℃保存。

          包裝】西林瓶裝。每盒1瓶。

          【有效期】24個(gè)月。

          【批準文號】國藥準字H20184094

          【生產(chǎn)企業(yè)】

          企業(yè)名稱(chēng):成都圣諾生物制藥有限公司

          生產(chǎn)地址:四川省成都市大邑縣工業(yè)大道一段

          郵政編碼:611330

          電話(huà):028-88268608

          傳真:028-88203616



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